曲格列酮

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药理作用

本品为噻唑烷二酮类药物,可改善胰岛素抵抗,增加人体组织对胰岛素的敏感性,增强胰岛素的作用。动物实验表明其作用靶位是通过与核过氧化物酶体增殖体活化受体(涉及胰岛素-效应基因的转录和调节脂细胞分化和脂代谢)结合而降低胰岛素的抵抗性。本品在内源性和外源性胰岛素的存在下,能降低糖原异生,改善肝脏对胰岛素的敏感性而增加肝对糖的摄取,也能改善胰岛素介导的周围糖清除作用,减少葡萄糖的输出和三酰甘油在肝脏内的合成,增加葡萄糖在骨骼肌中的吸收和利用,减少脂肪酸在脂肪组织内输出。其降糖作用强,不增加体重,也利于三酰甘油和胆固醇趋于正常,不良反应少,具“重磅炸弹”的潜力。

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